Фармацевтикалық препараттарға биомедициналық полимер материалын гидроксипропил метил целлюлозасын (HPMC) қолдану

Қазіргі уақытта дозалаудағы ең ірі фармацевтикалық эксципиенттердің біріне айналған HPMC басқа толықтыратын жасаулардың артықшылықтарына ие болғандықтан.

• 1, Химиялық инерттілік HPMC – ерітіндісі иондық зарядты қабылдамайтын және металл тұзымен немесе ионды органикалық заттармен реакцияға түспейтін иондық емес целлюлоза эфирінің бір түрі. Сондықтан дайындау барысында оның және басқа материалдардың арасында ешқандай реакция болмайды.

• 2. Тұрақтылық қышқыл мен сілтіде салыстырмалы түрде тұрақты болады және ұзақ сақтау кезінде рН3 · 11 арасында тұтқырлықтың жақсы тұрақтылығын қамтамасыз етеді. Сулы ерітінділер салыстырмалы түрде ферментке төзімді. HPMC көмегімен дайындау материалдары, оның сапасы мен тұрақтылығы дәстүрлі материалдарға қарағанда жақсырақ (декстрин, крахмал және т.б.).

• 3, Қауіпсіздік HPMC, әдетте, уытсыз және тітіркендірмейтін материал ретінде бағаланады.

• 4, Тұтқырлық реттегіш болуы мүмкін HPMC тұтқырлығының әр түрлі туындылары бір-бірімен әртүрлі пропорцияға сәйкес күрделі болуы мүмкін. Оның тұтқырлығы белгілі бір ережелер бойынша өзгеруі мүмкін, әрі жақсы сызықтық қарым-қатынаста болады, сондықтан оны пропорция тұрғысынан талаптар бойынша таңдауға болады.

• 5, Зат алмасу инерциясы HPMC организмде сіңірілмейді және метаболизацияланады, сондай-ақ жылу бере алмайды, сондықтан ол қауіпсіз дәрілік дайындау материалы болып табылады.

• 6, Суық суда еритін Суық суда 40 °C немесе 70% этанолды ерітеді, іс жүзінде ыстық суда ерітпейді, бірақ желдетеді.

Фармацевтикалық дайындық кезінде HPMC қолдану

1.As мен дезинтегрант

Таблеткада, таблеткада, түйіршіктелуде байланыстырушы және дезинтегрант ретінде тұтқырлығы төмен сорттар қолданылады, бұл ретте тұтқырлығы жоғары сорттар байланыстырушы ретінде ғана пайдаланылады. 2%-дан 5%-ға дейінгі Вт/вт аралығындағы концентрация әр түрлі типтер мен талаптарға сәйкес ылғалды немесе құрғақ грейнуляциялық процестерде байланысу ретінде пайдаланылуы мүмкін.

2.As пленка жабындысы және киноформа жасау материалы

HPMC-ді кино жабын материалдары ретінде пайдалана отырып, кестенің дәмін, сыртқы келбетін және т.б. жасырудағы дәстүрлі кестелермен салыстырудың елеулі артықшылықтары жоқ. Бірақ оның қаттылық, фриз, гигроскопия, ыдырату, жабын салмағының арту дәрежесі жақсы сапа көрсеткішіне ие. Төменгі тұтқырлығы төмен сорттар сулы пленка жабынды ерітінділерінде қолданылады, бұл ретте жоғары вискозиялық сорттар органикалық еріткіштермен қолданылады. Тұтқырлық сортына байланысты пленка-пальто таблеткаларына пленка түзетін ерітінділер үшін 2-20% Вт/вт концентрациясы пайдаланылады.

3.As Ретард, бақыланатын шығарылым агенті және Арна агенті

Таблеткалар мен капсулаларда 10-80% Вт/вт деңгейінде матрицадан дәрілік препараттардың бөлінуін болдырмайтын жоғары жабысқақтық сорттары қолданылуы мүмкін. Тұрақты және бақыланатын бөліну препараттарында қолданылатын арна агенттері ретінде тұтқырлығы төмен сорттарға бастапқы дозаға таблетканың мұндай түрінің емдік әсеріне тез қол жеткізуге және дәрілік тұрақты немесе бақыланатын бөлінуге болады, осылайша организмде қанның тиімді концентрациясы сақталады. Гель қабатын ылғалдандырып алғаннан кейін су астындағы HPMC, қаңқадан дәрілер шығару механизміне негізінен желбезек қабатының таралуы мен коррозиясы жатады.

4.As биологиялық желім

Биоадгенсивті технология, биологиялық желіммен полимерлі материалдарды қолдану, биологиялық мембраналарда желім арқылы сабақтастық пен ықшамдықтың шырышты қабығымен жанасуын күшейтеді, дәрінің баяу бөлінуі, сондай-ақ шырышты қабықпен сіңірілуі емдеу мақсатына жетеді. Қазір асқазан-ішек жолдарын, қынапты, ауыз қуысы мукозасы ауруларын емдеу сияқты салаларда кеңінен қолданылады. Асқазан-ішек биологиялық желім технологиясы соңғы жылдары әзірленген дәрі-дәрмектерді жеткізу жүйесінің жаңа түрі болып табылады, ол асқазан-ішек жолдарында фармацевтикалық препараттарды ұстап қалу уақытын ұзартып қана қоймай, дәрі-дәрмектер мен сіңіру орнын мембрананың ұлғаюын, жасуша мембранасы аққыштығының өзгеруін, ішек эпителий жасушаларының дәрілік заттардың енуін күшейтуге мүмкіндік береді. препараттардың биожетімділігін арттыру үшін.

5.As жуандау агенті және қорғаныс коллоиды

HPMC 0,45% ~ 1,0% концентрациясы үшін қалыңдату агенті ретінде қолданылады. HPMC гидрофобты желімнің тұрақтылығын да арттыра алады. Қорғаныш коллоид ретінде ол тамшылар мен бөлшектердің коалицияланудан немесе агломерациялаудан алдын алуы мүмкін, осылайша шөгінділердің түзілуін тежейді, жиі қолданылатын концентрациясы 0,5%~1,5%

6.As капсула қабырға материалы

Әдетте капсуланың капсула қабырғасының материалы Желатинге басымдық береді. Желатинді өңдеу қарапайым, бірақ дымқыл оттегі сезімтал препаратты қорғау нашар, дәрі-дәрмектің еруі азайып, капсула қабықтары сақтаудағы кідірісті ыдырататын сияқты қатарлы проблемалар мен құбылыстар бар. HPMC капсула дайындау үшін Желатинді алмастырушы ретінде қолданылды, бұл қалыптау мен пайдалану нәтижелерін жақсартып, әлемде кеңінен тарады.

7.As өзекті желбезектері

Желбезекшелер желім дайындаудың бір түрі ретінде қауіпсіздік, әдемі, тазалауға ыңғайлы, арзан, қарапайым дайындау технологиясы, дәрілермен жақсы үйлесімділік сияқты бірқатар артықшылықтарға ие, осылайша тері, көз және басқа да сыртқы дайындықтың даму бағытына айналады. Мысалы, перкутандық дәрілік заттарды жеткізу желбезектері соңғы жылдары зерттеліп жатқан дозалаудың жаңа түрлері болып табылады, ол асқазан-ішек жолдарында дәрілік заттарды жоюдан аулақ болып қана қоймай, дәрілік заттардың жанама әсерлерін еңсеру үшін дәрілік заттарды шығарудың тиімді жүйелерінің біріне айналды.

8.As тоқтата тұру агенті

Жоғары тұтқырлығы жоғары сорттар 0,5-1,5% вт/вт деңгейінде суспензия типіндегі сұйық рецептураларда аспалы агент ретінде қолданылады, аспа әсері жақсы, оңай таралатын, қабырғаға жабыспайды, флоккуляциялық астық майда және тегіс болады.

9.As СМДС ингибиторы

Өзін-өзі микроэмульсификациялайтын дәрілік заттарды жеткізу жүйесі (SMEDDS) — дәрілік зат, май фазасы, тұрақты және мөлдір қоспасы бар, рецептуралық құрамы қарапайым, қауіпсіздік пен тұрақтылыққа ие біркелкі эмульгатор, эмульгатор және қосымша эмульгатор арқылы дәрілік заттарды жеткізудің жаңа жүйесі. [39] Бірақ ерімейтін препараттар үшін HPMC, PVP сияқты суда еритін талшықты полимерлі материалдар жиі қосылады, Микроэмульсияда тегін препараттар мен препараттарды асқазан-ішек жолдарындағы аса қаныққан ерітіндіге жеткізу, ерігіштікті арттыру және биожетімділікті арттыру.